西洛他唑膠囊的主要成分是西洛他唑。化學(xué)名稱(chēng)：6-〔4-丁氧基(1-環(huán)己基-1H-4唑-5-基)〕-3、4、二氫-2(1H)-喹諾酮。那么，間歇跛行使用西洛他唑膠囊的劑量是多少呢？
西洛他唑膠囊通過(guò)抑制血小板和血管平滑肌中磷酸二酯酶的活性，增加血小板和平滑肌中CAMP的濃度，發(fā)揮抗血小板和血管擴(kuò)張的作用。西洛他唑膠囊抑制ADP、由腎上腺素、膠原蛋白和花生四烯酸引起的血小板早期、二期聚集和釋放反應(yīng)，以及劑量相關(guān)性?？诜?00毫克西洛他唑膠囊抑制血小板體外聚集的相應(yīng)量阿司匹林強(qiáng)7～78倍(阿司匹林對(duì)早期血小板聚集無(wú)效)。西洛他唑膠囊不干擾血管內(nèi)皮細(xì)胞合成血管保護(hù)的前沿環(huán)素。西洛他唑膠囊用于慢性動(dòng)脈閉塞患者。西洛他唑膠囊采用體積描述法，表明該產(chǎn)品能增加足部和腓腸肌的組織血流。西洛他唑膠囊能增加下肢血壓指數(shù)、皮膚血流和四肢皮溫，改善間歇性跛行。
口服西洛他唑膠囊后的絕對(duì)生物利用尚不清楚。餐后脂肪吸收增加，Cmax增加約90%，AUC增加約25%。西洛他唑膠囊主要代謝肝細(xì)胞色素酶p-450(主要為3A4)，代謝物主要通過(guò)尿液排泄。西洛他唑膠囊的兩種代謝物具有明顯的藥理活性，一種是3、4-二氫-西洛他唑(3、4)-dehydro-cilostazol)，西洛他唑膠囊的活性是原藥的4~7倍，約占本藥口服后總藥理活性的50%；一為4’-順-羥基-西洛他唑(4)’-trans-hydroxy-cilostazol)，活性為原藥的1/5。具有藥理活性的西洛他唑膠囊及其代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)特征呈劑量相關(guān)性。西洛他唑膠囊及其具有藥理活性代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)特性與劑量相關(guān)。西洛他唑膠囊和具有藥理活性的代謝物的半衰期約為11~13小時(shí)。西洛他唑膠囊長(zhǎng)期給藥后，藥物及其代謝物可導(dǎo)致體內(nèi)積累，血藥濃度在幾天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)。健康志愿者和慢性動(dòng)脈硬化閉塞引起的間歇性跛行患者之間沒(méi)有顯著差異，西洛他唑膠囊和兩種具有藥理活性代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)特征。
西洛他唑膠囊呈膠囊狀，含有白色粉末和顆粒。西洛他唑膠囊適用于治療動(dòng)脈粥樣硬化、大動(dòng)脈炎、血栓閉塞性脈管炎和糖尿病引起的慢性動(dòng)脈閉塞。西洛他唑膠囊可改善肢體缺血引起的慢性潰瘍、疼痛、寒冷和間歇性跛行，并可用于上述疾病的手術(shù)治療（如血管成形術(shù)）。
用于間歇性跛行的西洛他唑膠囊：口服100mg(二粒)一日兩次可根據(jù)病情適當(dāng)增減。
